青光眼通俗来讲，就是眼睛里面有压力，这个压力超过了正常范围导致视神经损害，最坏的结果是致盲。因此，治疗青光眼最核心的问题就是降低眼压。根据降眼压作用机制的不同，青光眼药物可以分为六大类：

　　一、高渗剂：在正常情况下，血液渗透压与房水渗漏压处于一种平衡状态。当血液渗透压低于房水渗漏压时，血液内的水分就进入眼内，引起眼压升高；当血液渗透压高于房水渗透压时，眼内的水分就进入血液，引起眼压降低。

　　高渗剂是一类可以使血液渗透压升高的药品，神经科常用来治疗颅内高压，眼科常用于降眼压的高渗剂有甘露醇、甘油、异山梨醇等，这类药物降眼压作用强，起效快，常用于急性高眼压、顽固高眼压的治疗或手术前的准备，不可作为长期使用的降眼压药物。

　　二、β受体阻滞剂：通过减少房水生成降低眼压，是目前应用最广泛的局部抗青光眼药物，几乎可用于所有类型的青光眼和高眼压状态。分为非选择性β受体阻滞剂（同时阻滞β1受体和β2受体）和选择性β受体阻滞剂（阻滞β1受体）。非选择性β受体阻滞剂的代表药物有噻吗心安、左旋布诺洛尔、卡替洛尔，选择性β受体阻滞剂的代表药物有倍他洛尔。

　　非选择性β受体阻滞剂有良好的降眼压作用和眼部耐受性，在这类药物的使用中尤其应该注意的是阻滞心脏的β1受体和肺部的β2受体可能会引起严重的全身副作用，如心动过缓甚至停搏、充血性心力衰竭、支气管痉挛甚至呼吸衰竭。所以在使用前应该详细询问全身病史，有严重的心肺疾患、二度以上的房室传导阻滞、窦性心动过缓、慢性阻塞性肺疾患、哮喘病史的患者禁用。

　　此外有糖尿病、甲状腺功能亢进、抑郁症病史的患者在使用过程中要更为严密的监测。在这类药物的使用过程中，压迫泪囊是减少副作用的重要手段。

　　倍他洛尔作为选择性β受体阻滞剂的代表药物，降眼压作用较非选择性β受体阻滞剂弱，全身副作用的发生率也更低。

　　三、肾上腺素受体激动剂：其降眼压机制尚未十分明确，推测与增加房水外流、减少房水生成均有关。这类药物也分为非选择性与选择性两类。

　　非选择性肾上腺素受体激动剂的代表药物为地匹福林，它是一种肾上腺素的前体，具有亲脂性，所以容易透过角膜的脂质层进入眼内，水解后转化为有活性的肾上腺素。因为地匹福林可引起瞳孔扩大、导致闭角青光眼急性发作，所以只能用于开角型青光眼和已经做过虹膜周切术的闭角青光眼。近年来由于选择性α2受体激动剂的应用，地匹福林已逐渐淡出临床。

　　选择性肾上腺素能激动剂即α2受体激动剂，代表药物为溴莫尼定。由于它对α2受体高度的选择性，溴莫尼定降低了很多由于α1受体介导产生的副作用，如瞳孔散大、眼睑收缩和结膜苍白。局部不良反应中较严重的是过敏性结膜炎。全身不良反应中以疲乏、嗜睡、口干常见。对于血脑屏障尚未发育完全的婴幼儿，溴莫尼定可产生严重的中枢抑制，故而应禁用。

　　四、碳酸酐酶抑制剂：是通过减少房水生成产生降眼压作用，属于磺胺类药物。临床上有口服和局部两类碳酸酐酶抑制剂在使用。

　　口服碳酸酐酶抑制剂的代表药物是乙酰唑胺，降眼压作用起效快、幅度大，常用于急性高眼压或顽固性高眼压治疗，但因其可产生严重的全身副作用（酸中毒、电解质紊乱、尿路结石、造血功能障碍等），不可长期使用。

　　常见的不良反应有胃肠功能紊乱、恶心、口苦、手足麻木、疲乏等。由于乙酰唑胺副作用较大，近年来已逐渐减少使用，取而代之的是醋甲唑胺（甲基醋唑磺胺），后者使用剂量小，对酸碱平衡影响小，甚少引起尿路结石，较之乙酰唑胺更为安全。

　　局部碳酸酐酶抑制剂代表药物为多佐胺（我国未上市）和布林佐胺。局部用药的全身不良反应发生率低，主要不良反应为为眼部烧灼感、点状角膜炎等。

　　对磺胺类药物过敏的患者，全身和局部碳酸酐酶抑制剂都应禁用。

　　五、前列素衍生物：是已上市的抗青光眼药物中最年轻的一类，它的问世是青光眼治疗史上具有里程碑意义的事件，因为这类药物的强效与安全，使得小梁切除手术率显著下降，在发达国家，前列素衍生物已成为治疗原发性开角性青光眼的一线选择。目前在我国上市的前列素衍生物有拉坦前列素、曲伏前列素和贝美前列素。

　　前列素衍生物的降眼压机制是通过增加葡萄膜-巩膜通道的房水外流实现的，每天一次用药可达到30%左右的降眼压幅度，是局部抗青光眼药物中最强者。局部不良反应可见结膜充血、睫毛增长、眼周围色素沉着、虹膜颜色变深、黄斑囊样水肿；全身不良反应很少，对于合并多种全身性疾病的中老年人是一种安全的药物选择。因为此类药物来源于炎症因子，所以所有存在色素膜炎的青光眼均不能使用。

　　六、胆碱能激动剂：更常被称为缩瞳剂，代表药物为毛果芸香碱（匹鲁卡品）。毛果芸香碱作用于眼内的平滑肌表现为瞳孔缩小、睫状肌痉挛和眼压下降。眼压下降的机制对于闭角青光眼和开角青光眼有所不同。

　　对于原发性闭角型青光眼，毛果芸香碱兴奋瞳孔括约肌产生的缩瞳作用使得虹膜不在房角处堆积，重新开放房角，产生降眼压作用。

　　对于原发性开角型青光眼，毛果芸香碱的降压机制主要由于兴奋睫状肌的纵行纤维，开大小梁网孔隙，促进房水流出。

　　由于毛果芸香碱可引起调节痉挛（药物性近视、眼眶痛、头痛）、破坏血-房水屏障引起亚临床型前葡萄膜炎（引起瞳孔后粘连）、加速白内障形成、增加高度近视患者周边部视网膜裂孔形成危险，所以不提倡作为长期使用的抗青光眼药物。

　　一些常见药物介绍：

　　1.阿法根是什么药物？

　　阿法根（Alphagan）是爱力根爱尔兰制药公司出品的酒石酸溴莫尼定滴眼液的商品名，属于α2肾上腺素受体激动剂类降眼压药物，通过减少房水的生成、促进葡萄膜巩膜通路外流的双重作用机制达到降低眼内压的目的。用药后2小时降压效果达到峰值。常规使用量是每天2～3次，每次1滴。常见不良反应为口干、眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛，视物模糊，异物感，倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。

　　该药禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。儿童患者不宜使用此药，已有报道婴儿使用溴莫尼定出现心搏徐缓、血压过低、降低体温、张力减弱以及呼吸暂停的症状。

　　2.美开朗是什么药物？

　　美开朗是中国大冢制药有限公司生产的盐酸卡替洛尔滴眼液，属于非选择性β受体阻滞剂，有5ml∶50mg（1%）和5ml∶100mg（2%）两种浓度，通过减少房水生成降低眼压。每天2次使用，滴眼后应压迫泪囊3～5分钟。卡替洛尔与其他β受体阻滞剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性，即有些β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，即可以引起心脏兴奋和支气管舒张，这种现象使得药物对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱，对于减少β受体阻滞剂引起的心动过缓、支气管痉挛副作用有一定意义。

　　美开朗禁用于有支气管哮喘或有支气管哮喘病史者、严重慢性阻塞性肺疾患、窦性心动过缓、二或三度房室传导阻滞、显著的心衰、心源性休克、对此药过敏者。

　　美开朗应慎用于一度以上房室传导阻滞、自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者（因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状）。

　　美开朗的眼部耐受性很好，偶见心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕的全身副作用。在使用过程中建议自我监测心率，糖尿病患者监测血糖，有任何有可能与药物相关的不良反应出现时应尽快就医。

　　3.拉坦前列腺素是什么药物？

　　拉坦前列素是目前应用较为广泛的一种前列素衍生物抗青光眼药物，国内外有多家制药公司生产拉坦前列素滴眼液。拉坦前列素的降眼压机制是通过增加葡萄膜-巩膜通道的房水外流实现的，每天一次用药可达到30%左右的降眼压幅度，每天使用一次，滴眼后压迫泪囊数分钟，晚间用药效果最佳。

　　拉坦前列素滴眼液眼部耐受性较好，局部不良反应有眼部刺激感、结膜充血、睫毛增长、眼周围色素沉着、虹膜颜色变深、黄斑囊样水肿，如需单眼使用此药的患者应提前告知长期使用可能会对外观出现影响，及时停药是可逆的。

　　全身不良反应很少，对于合并多种全身性疾病的中老年人是一种安全的药物选择。拉坦前列素禁用于活动性色素膜炎患者和活动期疱疹性角膜炎患者，对于无晶状体眼、已知具有黄斑囊样水肿危险因素的患者应谨慎使用。

　　4.噻吗洛尔是什么药物？

　　噻吗洛尔自1978年问世以来是第一个也是目前使用最广泛的非选择性β受体阻滞剂，通过减少房水生成降低眼压，几乎适用于所有的青光眼类型。在很多新药研制过程中，噻吗洛尔仍被作为青光眼的治疗标准药物。

　　噻吗洛尔降眼压效果起效快（用药后30～60分钟）、降压幅度大（25%以上），但有两种特殊的现象需要在治疗过程中得到注意。噻吗洛尔的降压效果会随着给药的继续而逐渐降低，这种现象分为“短期脱逸（short-term escape）”和“长期飘移（long-term drift）”。

　　短期脱逸是指许多患者在开始噻吗洛尔治疗的初期，眼压会明显降低。但是当治疗持续一段时间后，眼压又开始升高并维持在一定水平，所以评价噻吗洛尔治疗的效果最好在治疗开始1个月后。

　　长期飘移是指部分患者在使用噻吗洛尔3～12个月后，会出现对噻吗洛尔的反应缓慢下降，但经过一段洗脱期后重新对噻吗洛尔产生有效反应。

　　噻吗洛尔的不良反应包括心动过缓甚至停搏、充血性心力衰竭、支气管痉挛甚至呼吸衰竭、头晕、抑郁。所以在使用前应该详细询问全身病史，有严重的心肺疾患、二度以上的房室传导阻滞、窦性心动过缓、明显的心衰、心源性休克、慢性阻塞性肺疾患、哮喘病史的患者禁用。

　　有糖尿病（β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状）、甲状腺功能亢进、抑郁症病史的患者在使用过程中要更为严密的监测。在这类药物的使用过程中，压迫泪囊是减少副作用的重要手段。在使用过程中建议自我监测心率，糖尿病患者监测血糖，有任何有可能与药物相关的不良反应出现时应尽快就医。

　　5.布林佐胺是什么药物？

　　布林佐胺是局部碳酸酐酶抑制剂的代表药物，通过减少房水生成产生降眼压作用，属于磺胺类药物。布林佐胺滴眼液是白色混悬液，每天使用2～3次，可用于几乎所有的青光眼类型，与其他抗青光眼药物均有协同作用。

　　最常见眼部不良反应为滴药后一过性视物模糊，其他眼部不良反应有点状角膜炎、眼干、刺激感等。最常见的全身不良反应为味觉障碍（口苦或者口中有异味），其他全身不良反应罕见。较之口服碳酸酐酶抑制剂，布林佐胺更为安全，但压迫泪囊仍旧是必要的。（作者/北京同仁医院青光眼科 孙霞 特约编辑/黄汇惠）

本文系寻医问药网（www.xywy.com）原创文章，如需转载，请注明出处。