进入21世纪，传统的核药，例如碘-131（碘化钠）、镭-223（氯化镭）等在临床治疗上开始广泛应用。近年来，以镥-177为代表的创新放射配体疗法（RLT）给肿瘤患者带来了新曙光，目前已经在胃肠胰神经内分泌肿瘤和前列腺癌治疗中证明了其具有显著疗效和安全性。
放射配体疗法是一种偶联药物，是将放射性核素的螯合物偶联在能够与肿瘤特异性结合的分子上，进而精准识别并杀死癌细胞。它犹如具备精准打击肿瘤细胞能力的“肿瘤定位导弹”，实现了对癌细胞的精准打击和高效清除。
中国医学科学北京协和医院核医学科主任霍力教授认为，随着核医学诊疗一体化的发展，以放射配体疗法为代表的放射性药物极有希望成为肿瘤治疗的新支柱，改变癌症治疗的未来。
截至目前，有两项放射配体疗法药物获批，包括首个获得美国FDA批准的用于治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤的放射配体疗法药物以及治疗前列腺癌患者的放射配体疗法药物。
两种获批药物中的放射性核素都是镥-177。镥-177可以发射β粒子辐射，穿透厚度约为2 mm，能够有效辐射肿瘤病灶部位并引起细胞DNA断裂，从而杀死癌细胞。镥-177的辐射只能传播一定距离，因此这种治疗方法对病灶周围组织造成的损伤有限。即使癌细胞已经扩散到全身，配体也可直接将放射性核素导入表达特定标记物的癌症靶细胞。但是，只有镥-177这个“炸弹”并不行，还需要为它安装一个“GPS”定位系统——靶向配体，成功将“炸弹”导向肿瘤病灶才能成为“肿瘤定位导弹”。
靶向配体会与癌细胞上的特定标志物或受体结合，结合后放射配体会通过内吞作用被内化到癌细胞内，在肿瘤细胞内持续释放治疗性核素，从而达到抗肿瘤疗效。
北京大学人民医院泌尿外科主任徐涛教授介绍说，放射配体疗法目前已经被成功用于晚期转移性去势前列腺癌（mCRPC）的治疗，这主要归功于对PSMA——即前列腺特异性膜抗原的研究，这是一种表达于前列腺上皮细胞的前列腺膜特异性结合蛋白，被证实广泛表达于前列腺癌，同时约80%的前列腺癌患者存在PSMA过表达，且PSMA的表达水平与前列腺癌的疾病进展高度相关。
2022年起，放射配体疗法陆续在美国、欧盟和其他国家被批准用于治疗既往经ARPI和紫杉烷化疗进展且PSMA阳性的mCRPC成年患者。这种疗法的问世，解决了mCRPC患者缺乏有效治疗手段的难题。
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