“神奇小药丸”是国内对用于治疗勃起功能障碍(ED)的抗ED药物,即PDE5抑制剂(5型磷酸二酯酶抑制剂)类药品的昵称,该类药品最早于1998年进入国内,见证了ED作为一种广泛存在的病症逐渐被正视,随着现代社会对男性健康越来越重视,这一昵称也逐渐成为一个有趣的文化符号。
过去20余年间,国内流通的PDE5抑制剂一直以上述进口原研药和部分仿制药为主。从最早的美国产西地那非、他达那非,到后来德国研发的伐地那非,美日联合研发的阿伐那非,各国制药巨头无不倾尽全力,不断研发迭代,力求优化出更具竞争力的抗ED产品。
而随着科研技术实力逐步增强,一直在抗ED药物领域未有建树的中国药企们也陆续加入研发队伍中来,先以进口原研药为蓝本研发仿制药,进行相关技术的迭代和积累,再将研发重心逐渐转向新一代原研药。直到时间来到2021年,在PDE5抑制剂的赛道上,悦康药业历经十年积累突出重围,国产“神奇小药丸”成功完成弯道超车,爱力士枸橼酸爱地那非片率先问世,标志着PDE5抑制剂最新一代药品的大幕被正式拉开。
爱地那非是我国首款拥有自主知识产权的PDE5抑制剂,被列入中国1.1类创新药名单,成功入选国家“十五”863计划科技部重大专项、“十二五”重大新药创制项目名录。在中国工程院院士郭应禄带头,国内10家顶级医疗机构参与下,近千例受试者临床证实,爱地那非对于治疗ED勃起障碍具有确切疗效。
众所周知,所有的抗ED产品均是通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5)水解cGMP发挥作用。与进口原研药和仿制药产品不同的是,爱地那非化学结构具有高度亲脂性,药物成分易于通过磷脂双分子层细胞膜,具有更好的跨细胞膜运动能力,吸收性比之同类PDE5抑制剂更出众。同时,爱地那非更大的化学结构体积,意味着它拥有更大的空间配比可以与靶酶PDE5结合,发挥更明显的PDE5抑制作用。
研究领域,通常以对不同浓度的PDE5的抑制率数据计算IC50,IC50值越小,说明药物对PDE5的抑制能力越强,对功能勃起障碍治疗效果越好。计算数据显示,爱地那非IC50值为0.66±0.15,相对西地那非1.3±0.2、他达那非1.6±0.2、阿伐那非5.3±0.2都更低,显示爱地那非有更优越的PDE5抑制效果,更能满足ED患者群体对药物治疗有效性不断增长的需求。
爱地那非代表国产“神奇小药丸”在新一次迭代过程中成功抢占先机,正是近年来我国制药业飞速发展、走向成熟,甚至迈入世界领先水平的一道缩影,一粒小小的药丸不仅凝聚了中国药企研发努力的成果,更是业内企业不断积极创新,继续加大对技术研发投入的强心剂,推动着我国制药企业发展走上更全面、更成熟的正循环快车道。
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